Innere Medizin: Offener Zugang
Offener Zugang

Abstrakt

Eine kurze Anmerkung zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von D 2 -Rezeptorantagonisten

Makwana Rajeshree*

Das Ziel der vorliegenden Arbeit bestand darin, einen schnell auflösenden Film eines D2-Rezeptorantagonisten zu formulieren, _um durch Minimierung des First-Pass-Metabolismus eine höhere orale Bioverfügbarkeit zu erreichen und die Compliance bei älteren und pädiatrischen Patienten zu verbessern. Da es sich bei dem D2- _{Rezeptorantagonisten} um ein wasserunlösliches Arzneimittel handelt, stellt die Formulierung eines schnell auflösenden Films eine Herausforderung dar. Zur Verbesserung der Löslichkeit wurde eine feste Dispersion mit β-Cyclodextrin als Träger hergestellt. Die Polynomgleichung wurde hergeleitet und die Gültigkeit der Gleichung durch Herstellung und Auswertung von Kontrollpunktchargen überprüft. Es wurden Oberflächendiagramme erstellt und die Erwünschtheit des Films berechnet und auf dieser Grundlage die optimierte Charge sowohl für den einfachen Arzneimittelfilm als auch für den festen Dispersionsfilm bestimmt. Die mechanischen Eigenschaften und die Arzneimittelfreisetzung wurden bei beiden Filmen verglichen und auf dieser Grundlage schließlich der beste Film ausgewählt.