Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Eine kritische Bewertung der aktuellen Praxis der Arzneimittelfreisetzungstests. Unrelevanzen, ihre Ursachen und Vorschläge zu deren Behebung

Saeed A Qureshi

Im Prinzip sollte die Prüfung der Arzneimittelauflösung eine der einfachsten Analysetechniken sein, in der Praxis ist sie jedoch wahrscheinlich die verwirrendste, komplexeste und frustrierendste Technik, der oft wissenschaftliche und/oder logische Überlegungen fehlen. Das vielleicht Seltsame an den aktuellen Praktiken ist, dass man trotz der Verfügbarkeit von Hunderten, wenn nicht Tausenden von Methoden und zahlreichen behördlichen Leitlinien anhand einer Blindprobe eines einfachen Tabletten- oder Kapselprodukts dessen Auflösungseigenschaften nicht bestimmen kann. Andererseits kann die Prüfung der Arzneimittelauflösung glücklicherweise zu einem leistungsstarken Analyseinstrument werden, das auf einem einfachen Satz experimenteller Bedingungen basiert, wenn man gängige und gut etablierte wissenschaftliche Prinzipien und logische Urteile anwendet. Der Zweck dieses Artikels besteht darin, einige der kritischen Irrelevanzen der aktuellen Praktiken hervorzuheben. In der Beschreibung der grundlegenden Prinzipien der zugrunde liegenden Wissenschaft werden eine Reihe von Vorschlägen zur Vereinfachung und Verbesserung der Tests und damit der Produktbewertungen gemacht, wie z. B.: Ein einziger produkt- und medikamentenunabhängiger Ansatz/eine einzige Methode zur Durchführung von Auflösungstests, die die Notwendigkeit der aktuellen Entwicklung von Auflösungsmethoden verringert. Ein einfacher und praktischer Ansatz auf Basis der Faltungstechnik, genannt In-vitro-zu-In-vivo-Profiling oder IVIVP, zur Schätzung von Plasmakonzentrations-Zeitprofilen von Arzneimitteln aus Auflösungsergebnissen mithilfe von Excel-Tabellenkalkulationssoftware. Verwendung des verbesserten Auflösungstestansatzes zur Bestimmung verwandter Qualitätsparameter wie Identität, Assay/Wirksamkeit und Einheitlichkeit des Inhalts, wodurch eine deutliche Vereinfachung und Ressourceneinsparung erreicht wird. Darüber hinaus wird eine Diskussion zur Umgehung von Problemen wie geringer Löslichkeit von Arzneimitteln, Anforderungen an einen Sinkzustand und In-vitro-In-vivo-Korrelationsverfahren (IVIVC) bereitgestellt.