Chemotherapie: Offener Zugang
Offener Zugang

Abstrakt

Eine Mehrkomponentenreaktion auf 6-Aminothiouracile: Synthese, mechanistische Untersuchung und Antitumoraktivität

Radini IAM

Die vorliegende Arbeit befasst sich mit Design, Synthese, mechanistischen Studien und biologischer Bewertung neuer, vielfältiger Verbindungen als potenzielle Inhibitoren der Cyclin-abhängigen Kinase 2 (CDK2). Es wurde eine auf mehreren Komplexen basierende Methode vorgeschlagen, um eine umfassende Pharmakophorkarte der Cyclin-abhängigen Kinase 2 (CDK2) auf Grundlage einer Sammlung von 13 Kristallstrukturen des menschlichen CDK2-Inhibitorkomplexes zu erstellen. Die vorgeschlagenen Chromeno [4',3':4,5] N Pyrido [2,3-d] Pyrimidin-1,7-dion-Derivate wurden über eine Mehrkomponentenreaktion von 6-Aminothiouracil mit Salicylaldehyd und Acetylessigsäureester hergestellt. Die Aufklärung des Reaktionsmechanismus wurde untersucht und durch synthetische und spektroskopische Methoden bestätigt. Alle neu synthetisierten Verbindungen wurden als CDK2 und als Antitumormittel getestet und alle erwiesen sich als aktiv.