Zeitschrift für klinische und experimentelle Ophthalmologie
Offener Zugang

Abstrakt

Eine neuartige Pilocarpin-Mikroemulsion als okuläres Verabreichungssystem: In-vitro- und In-vivo -Studien

Iskender Ince, Ercument Karasulu, Halil Ates, Altug Yavasoglu und Levent Kirilmaz

Trotz mehrerer Nachteile wie schnelles Auswaschen und Verdünnen der Formulierung, was zu einer geringen Bioverfügbarkeit führt, sind Augentropfen die am häufigsten verwendete Darreichungsform für die okuläre Verabreichung. Aufgrund ihrer Eigenschaften und zahlreichen Vorteile sind Mikroemulsionen vielversprechende Systeme für die topische Arzneimittelverabreichung. Ziel dieser Arbeit ist die Entwicklung einer geeigneten okulären Mikroemulsionsformulierung mit ausreichender physikochemischen Stabilität zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit von Pilocarpin. Die physikochemischen Eigenschaften der Mikroemulsion, einschließlich Arzneimittelgehalt, Brechungsindex, Leitfähigkeit, Viskosität, Augeninnendruck (IOD) und Augenverträglichkeit, wurden untersucht. Der Augenreizungstest und die IOP-senkende Wirkung der Mikroemulsion wurden an weißen Neuseeland-Kaninchen untersucht. Die entwickelte Formulierung zeigte gute physikochemischen Eigenschaften und eine vorteilhafte Stabilität für sechs Monate. Nach der Instillation der Mikroemulsion in die Kaninchenaugen wurde der Augeninnendruck signifikant gesenkt. Der verwendete Augenreizungstest deutete darauf hin, dass die Mikroemulsionsformulierung keine signifikanten Allergien am Auge verursachte.