Arzneimitteldesign: Offener Zugang
Offener Zugang

Abstrakt

Ein Überblick über die Entwicklung von Calciumpterinen und (250:1 Mol:Mol) Calciumfolat für die Immuntherapie bestimmter Krankheiten

Phillip Berkey Moheno B

Hier wird die Entwicklung einer Klasse von Immuntherapeutika, der Calciumpterine, beginnend mit Ca Pterin·2Cl (Ca-Pterin) und endend mit Calciumpterin-6-Carboxylat-Chelat (CP6CC) für mehrere immunologisch verwandte präklinische und klinische Indikationen besprochen. Eine vorläufige Analyse ihrer immunologischen Wirkmechanismen wird diskutiert. Die ersten mit CaPterin und Dipterinylcalciumpentahydrat (DCP), einer dimerisierten Version von CaPterin, getesteten präklinischen Mausmodelle waren vier Maus-Brusttumormodelle. Diese vier Modelle umfassen: C3H/HeN-MTV+-Mäuseweibchen mit spontanen Adenokarzinomen der Brustdrüsen; Mamma-EMT6-Allografts, die in nichtimmune weibliche Balb/c-Mäuse implantiert wurden; MDA-MB-231-Xenographen des menschlichen Brusttumors in SCID-Mäusen; und MDA-MB-231-Xenographen des menschlichen Brusttumors in thymuslosen Nacktmäusen. Eine Analyse der unterschiedlichen Tumorreaktionen in diesen Brusttumormodellen führte zu der Feststellung, dass B-Zell-Antikörper-basierte Antitumormechanismen beteiligt waren. Ein transgenes Hepatitis-B-Mausmodell und ein durch Diabetes induziertes Adipositas-Modell (DIO) Typ-2-Diabetes-Mausmodell wurden ebenfalls mit DCP getestet und lieferten positive Ergebnisse. Weitere Tests mit positiven Ergebnissen mit DCP in einem In-vitro -Tuberkulosemodell werden ebenfalls besprochen. Der Forscher stellte anhand einer Überprüfung der chemischen Literatur zu Pterin die Hypothese auf, dass (250:1 mol:mol) Calciumfolat (bezeichnet als Ca250-Folat·498Cl oder CaFolat) als von der FDA zugelassenes immuntherapeutisches Ergänzungsmittel dienen und CaPterin erzeugen kann. Die Massenspektrometrie ergab jedoch, dass stattdessen Calciumpterin-6-Carboxylat-Chelat (CP6CC) in situ gebildet wurde. In einer Beobachtungsstudie an Menschen zeigte sich, dass auf diese Weise CP6CC klinische Beweise für die therapeutische Wirksamkeit gegen Erkältungen/Grippe, Osteoarthritis, mehrere Krebserkrankungen, Typ-2-Diabetes und andere Indikationen bei relativen Dosierungen von 0,007 mg/kg·Tag, also etwa 1.000, gewonnen hat -50.000 Mal weniger als die in den vorklinischen Studien nachgewiesenen Wirksamkeiten von CaPterin und DCP. Derzeit laufen klinische Studien mit CaFolate bei Osteoarthritis, und weitere Studien mit dem Wirkstoff CP6CC und CaFolate bei Krebs und Erkältungen/Grippe sind geplant.