ISSN: 1920-4159
Kamlesh KN, Sivakumar T und Afroze A
Hintergrund: Gegen die meisten der verfügbaren antimikrobiellen Medikamente haben sich Resistenzen entwickelt; einige von ihnen sind stark toxisch und weisen Nebenwirkungen auf. Daher besteht die Notwendigkeit, neue Verbindungen zu finden, die nicht nur wirksam, sondern auch weniger toxisch und kostengünstig sind.
Ziele: Ziel der Studie ist die Entwicklung neuer synthetischer antimikrobieller Wirkstoffe (antibakteriell und antimykotisch), wie beispielsweise 3-substituierte Flavon-/Flavanon-Derivate, die eine signifikante Wirksamkeit bei geringer Toxizität aufweisen sollten.
Methode: Es wurde versucht, eine neuere Reihe von 3-Methylflavonon-Derivaten zusammen mit der Synthese einer Reihe von 3-Hydroxyflavon-Analoga zu synthetisieren. Die Strukturen der Testverbindungen wurden durch UV, IR, H-NMR1, C-NMR13 und Massenspektrometrie aufgeklärt und festgestellt. Die synthetisierten Verbindungen wurden einem antimikrobiellen In-vitro-Screening unter Verwendung von Cup-Plate-Methoden unterzogen, gefolgt von der Bestimmung der Hemmzonen.
Ergebnisse: Es wurden zwei Serien (je 10) von 3-Methylflavonon- und 3-Hydroxyflavon-Derivaten synthetisiert. Die Strukturen der Testverbindungen wurden mit verschiedenen spektroskopischen Methoden charakterisiert und nachgewiesen. Die synthetisierten Verbindungen wurden in vitro auf antibakterielle und antimykotische Aktivität gegen verschiedene Stämme (3 grampositive, 3 gramnegative und 2 Pilzstämme) untersucht.
Schlussfolgerung: Einige der Derivate der 3-Hydroxyflavone (1b, 3b, 4b und 5b) und 3-Methylflavanone (3a, 1a, 2a und 4a) zeigten eine starke antimikrobielle Wirkung. Die Studie ergab, dass Derivate der 3-Hydroxyflavone am wirksamsten gegen gramnegative Bakterien sind, während Derivate der 3-Methylflavanone gegen grampositive Bakterien wirksam sind.