Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Abd El-Haleem M. Hussein, Abu-Bakr A. El-Adasy, Ibrahim SA Hafi, Esam A. Ishak, Emad H. Gawish1, Mohamed SA El-Gaby
Zweck: Das Hauptziel der vorliegenden Forschungsstudie ist die Synthese einiger neuartiger Thiazol-, Thiazolo[3,2-a]pyridin- und Thiazolo-[3',2':1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidin-Derivate und deren Bewertung auf ihre antimikrobielle Wirkung. Methoden: Die Kondensation von 4-Phenylmercaptobenzaldehyd 2 mit Thiosemicarbazid ergab das neue Thiosemicarbazon-Derivat 3. Die Heterocyclisierung von Thiosemicarbazon 3 mit verschiedenen α-Halocarbonylverbindungen ergab die neuen Thiazol-Derivate 5, 6 und 7. Verbindung 2 wurde mit 2-Cyanmethylen-4-thiazolidinon 8 kondensiert, um das 4-Thiazolidinon-Derivat 9 zu ergeben. Die Cyclokondensation von Verbindung 9 mit Arylidenmalononitril (Molverhältnis 1:1) ergab die neuen Thiazolo[3,2-a]pyridin-Derivate 10a-c. Die ternäre Kondensation von Verbindung 2, Malononitril und Thioglykolsäure (Molverhältnis 2:2:1) ergab das Thiazolo[3,2-a]pyridin-Derivat 12. Verbindung 12 wurde mit Ameisensäure und Formamid cyclisiert, um die Thiazolo-[3',2':1,6]pyrido[2,3-d]pyrimidin-Derivate 13 bzw. 14 zu ergeben. Die Strukturen der neu synthetisierten Verbindungen wurden anhand analytischer und spektraler Daten bestätigt. Einige der hergestellten Verbindungen 3, 5, 7, 9, 10a,b und 12 wurden in vitro an Bakterien- und Pilzstämmen getestet. Ergebnisse: Die Ergebnisse der antimikrobiellen Screening-Daten zeigten, dass die meisten der synthetisierten Verbindungen unterschiedliche Grade der Hemmung sowohl gegen Bakterien als auch gegen Pilze zeigten. Schlussfolgerung: Neue Thiazol- und Thiazolo[3,2-a]pyridin-Derivate wurden aus leicht zugänglichen Ausgangsmaterialien hergestellt. Einige neu synthetisierte Verbindungen wurden in vitro auf ihre antibakterielle und antimykotische Wirkung gegen vier Bakterien und zwei Pilze untersucht.