Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

CAMPTOTHECIN UND SEINE ANALOGE ANTITUMORAKTIVITÄT BEI VERGIFTUNG MIT TOPOISOMERASE I, IHRE STRUKTURAKTIVITÄTSBEZIEHUNG UND KLINISCHE ENTWICKLUNGSPERSPEKTIVE VON ANALOGEN

Muqeet Wahid, Qudsia Bano

Camptothecin oder CPT und seine Analoga scheinen eine Antikrebswirkung zu entfalten, indem sie das Enzym Topoisomerase I (Topo I) vergiften. Dadurch wurde die Aktivität von Topo I gehemmt und es hat sich als wichtige Wirkung gegen eine große Bandbreite von Tumoren erwiesen. CPT wurde aus der Rinde der chinesischen Pflanze Camptotheca acuminate extrahiert, mittlerweile wurden jedoch zahlreiche synthetische und halbsynthetische Stoffe identifiziert. Nach der Aktivität führten die Forscher eine Auswertung der gemeldeten A-, B- und E-Ring-modifizierten CPT-Analoga durch. Dieser Bericht illustriert eine Diskussion moderner Ansätze in der medizinalchemischen Entwicklung von CPT, einem wirksamen Antikrebsmittel, das auf Topoisomerase I abzielt, sowie deren klinische Studien. Dieser Bericht fasst die Wirkungsweise von CPT, die Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR), eine Liste von CPT-Analoga und ihre biologische Wirkung mit detaillierter klinischer Entwicklung zusammen.