Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang
ISSN: 1920-4159
ISSN: 1920-4159
Amal A. Elkordy, Amin Ashoore und Ebtessam A. Essa
Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAID) haben negative Auswirkungen auf den Magen. Das histologische Erscheinungsbild der betroffenen Schleimhautzellen reicht von leichter bis schwerer Entzündung. Dementsprechend bestand der Zweck dieser Studie darin, die Auswirkungen von (i) ß-Cyclodextrin (ß-CD), Poloxamer-407 (PLX) und Sorbitol (Sorb) als Träger und (ii) Gefriertrocknung und physikalischem Mischen als Verfahren auf die Löslichkeit und Auflösung eines Modells eines schlecht wasserlöslichen NSAID-Medikaments, Naproxen (Nap), zu untersuchen, mit dem ultimativen Ziel, Magenbeschwerden durch eine verstärkte Wirkstofffreisetzung zu vermeiden. Daher wurden zwei binäre Wirkstoff/Träger-Kombinationen (1:1 und 1:4 Gew./Gew.-Verhältnisse Nap/Träger) hergestellt. Die Auswirkungen von Mehrkomponenten-Trägersystemen unter Verwendung ternärer physikalischer Mischungen von Nap mit ß-CD und PLX auf die Wirkstofflöslichkeit und -auflösung wurden ebenfalls untersucht. Alle Formulierungen wurden anhand von Löslichkeit, Gleichmäßigkeit des Inhalts, Auflösungsstudien, Fourier-Transformations-Infrarotspektroskopie (FT-IR) und Differenzial-Scanning-Kalorimetrie (DSC) charakterisiert. Alle getesteten Nap/-Kombinationen zeigten eine Verbesserung der Wirkstofffreisetzung im Vergleich zum reinen Wirkstoff, mit Ausnahme von Sorb, bei dem nur bei hoher Zuckerkonzentration eine leichte Verbesserung zu beobachten war. Ternäre Nap-Kombinationen zeigten die größte Verbesserung der Wirkstoffauflösung im Vergleich zu binären. Gefriergetrocknete Formulierungen zeigten eine deutliche Verbesserung der Wirkstofffreisetzung, insbesondere in den ersten paar Minuten, im Vergleich zu physikalischen Mischungen. Thermische Studien zeigten eine Verringerung der Wirkstoffkristallinität bei gefriergetrockneten Proben, wodurch eine höhere amorphe Ausbeute erzielt wurde als bei binären physikalischen Mischungen.