Zeitschrift für antivirale und antiretrovirale Medikamente
Offener Zugang

Abstrakt

Computergestützter Ansatz zur Entwicklung potenzieller HIV-Inhibitoren

Prajakt P. Pande

Es ist unbedingt erforderlich, die Bemühungen zur Entwicklung neuer wirksamer Therapien fortzusetzen, die zur Eindämmung der Ausbreitung von HIV beitragen können. Kürzlich gewonnene Erkenntnisse über den Eintrittsprozess von HIV weisen auf neue Strategien zur Blockierung des Viruseintritts hin. Bei den meisten HIV-Stämmen hängt die erfolgreiche Infektion ihrer Zielzellen hauptsächlich von der Anwesenheit des CD4-Oberflächenmoleküls ab, das als primärer Virusrezeptor dient. Die Bindung der Virushülle an diesen zellulären CD4-Rezeptor kann als ideales Ziel mit zahlreichen Möglichkeiten für therapeutische Eingriffe betrachtet werden. Daher könnten Medikamente, die den CD4-Rezeptor stören und so den Viruseintritt hemmen, vielversprechende Wirkstoffe für die Behandlung von AIDS sein. Die auf CD4 abzielenden HIV-Eintrittsinhibitoren Cyclotriazadisulfonamide stellen eine neue Klasse niedermolekularer antiviraler Wirkstoffe mit einer einzigartigen Wirkungsweise dar. Die Leitsubstanz CADA interagiert spezifisch mit dem zellulären CD4-Rezeptor und ist gegen eine Vielzahl von HIV-Stämmen wirksam. CADA könnte auch in Kombination mit anderen Anti-HIV-Medikamenten synergistisch wirken. Diese Arbeit umfasst die Untersuchung der Wechselwirkung zwischen CADA und CD4, die Art der Hemmung von CD4 sowie die Entwicklung eines besseren Medikaments gegen HIV, das zudem eine antibakterielle Wirkung hat und so den Wert des Eintrittshemmers steigert.