Zeitschrift für Arzneimittelstoffwechsel und Toxikologie
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Abstrakt

Entwicklung und Bewertung von gastroretensiven Schwimmtabletten mit Glipizid auf Basis der Brausetechnologie

Basavaraj K. Nanjwade, Sagar A. Adichwal, Veerendra K. Nanjwade, Kishori R. Gaikwad, Sachin A. Thakare und FV Manvi

Der Zweck dieser Forschung bestand darin, ein neuartiges magensaftresistentes Arzneimittelverabreichungssystem auf Basis einer Brausetechnologie zur kontrollierten Verabreichung des Wirkstoffs zu entwickeln. Glipizid, ein schlecht lösliches Arzneimittel, wurde als Modellarzneimittel verwendet und es wurde versucht, die Löslichkeit des Arzneimittels durch die Zugabe von Beschleunigern wie Dispergiermitteln und Alkalisierungsmitteln in Verbindung mit hydrophilen, quellbaren Polymeren wie Hydroxypropylmethylcellulose zu verbessern und es in Form von magensaftresistenten Schwimmtabletten anzubieten, die die gewünschte kontrollierte und vollständige Verabreichung des Arzneimittels über einen längeren Zeitraum gewährleisten sollen. Die Schwimmtabletten wurden durch Direktkompression hergestellt. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K15M, HPMC K100M) und Carbopol 940P wurden wegen der gelbildenden Eigenschaften eingearbeitet. Der Auftrieb wurde durch Zugabe einer Brausemischung aus Natriumbikarbonat und wasserfreier Zitronensäure erreicht. Die optimierte Formulierung (F7) zeigte eine Wirkstofffreisetzung von 98,60 % in 24 Stunden, während die Auftriebsverzögerungszeit 140 Sekunden betrug. Die In-vitro-Wirkstofffreisetzungskinetik folgte sowohl der Nullten Ordnung als auch der Korsmeyer- und Peppas-Gleichung (Tabelle 7). Die Freisetzung von Glipizid aus den Formulierungen erwies sich als nicht-Ficksche Freisetzung. Bewertung der Magenretention mithilfe von Röntgenbildgebungsstudien an Kaninchen wurde durchgeführt, um die erhöhte Magenverweilzeit der Darreichungsform im Magen zu begründen, die auf dem Schwimmprinzip basiert. Die optimierte Formulierung (F7) zeigte nach Lagerung bei 40 °C/75 % relativer Luftfeuchtigkeit (Abbildung 5) für einen Monat keine signifikanten Änderungen im physikalischen Erscheinungsbild, Wirkstoffgehalt, der gesamten Auftriebszeit oder dem In-vitro-Auflösungsmuster.