Arzneimitteldesign: Offener Zugang
Offener Zugang

Abstrakt

Arzneimitteldesign: Eine effiziente und einfache Synthese neuartiger polarer Benzimidazole von biologischem Interesse

Yoon YK, Ali MA, Wei AC, Choon TS und

Eine Reihe neuer polarer Benzimidazole wurde in einer 4-stufigen Reaktion ausgehend von der Basisverbindung 4-Fluor-3-Nitrobenzoesäure in guter bis ausgezeichneter Ausbeute synthetisiert. Die Verbindungen erfüllen im Allgemeinen die Lipinski-Fünf-Regel, um ihr Potenzial als Leitverbindungen für Arzneimittel zu zeigen. Die Verbindungen wurden auf ihre Acetylcholinesterase (AChE)-Hemmwirkung untersucht und die stärkste Verbindung war 5e mit einem IC50-Wert von 31,04 μM. Die Struktur der neuen polaren Benzimidazole wurde durch Elementar- und Massenspektralanalysen sowie 1H- und 13C-NMR-Spektroskopiedaten charakterisiert und bestätigt. Bei Tests mit VERO-Zellen bei 50 μM erwiesen sich alle Verbindungen als ungiftig.