Zeitschrift für klinische und experimentelle Ophthalmologie
Offener Zugang

Abstrakt

In-vitro- und In-vivo -Bewertung von Timololmaleat-Augeneinsätzen unter Verwendung verschiedener Polymere

Mohamed Ali Attia Shafie und Mai Ahmed Hassan Rady

Die vorliegende Arbeit konzentriert sich auf die Behandlung von Glaukom durch die Herstellung von Okulareinsätzen aus verschiedenen Polymerkombinationen und Timololmaleat, um die therapeutische Wirkung durch Verlängerung der Kontaktzeit mit der Hornhautoberfläche zu verbessern und die Freisetzung des Arzneimittels über einen langen Zeitraum präzise und nachhaltig zu gestalten. Die ausgewählten Polymere zur Herstellung der Okulareinsätze sind Methylcellulose (MC), Hydroxypropylcellulose (HPC), Eudragit RL100 (ERL100), Eudragit RS100 (ERS100), Ethylcellulose (EC) und Polyvinylpyrrolidon (PVP). Die Filme wurden mit verschiedenen Weichmachern plastifiziert. Die hergestellten Okulareinsätze wurden auf ihre mechanischen und physikochemischen Eigenschaften hin untersucht. Es wurden beschleunigte Stabilitätsstudien durchgeführt, um die Veränderung von Aussehen, pH-Wert und Arzneimittelgehalt nach Lagerung unter drastischen Bedingungen zu untersuchen. Die Arzneimittelfreisetzung in vitro und die Kinetik der Arzneimittelfreisetzung aus verschiedenen Formulierungen wurden untersucht. An ausgewählten Formulierungen wurde eine In-vitro-Permeationsstudie durchgeführt, die bessere Ergebnisse als frühere Studien zeigte. Die In-vivo -Freisetzungsstudie wurde an Kaninchen nach Sterilisation der Okulareinsätze durch Gammabestrahlung durchgeführt. Der Augeninnendruck wurde in verschiedenen Zeitabständen mit einem Schotz-Tonometer gemessen. Die In-vitro- Freisetzungsdaten von Timololmaleat aus den hergestellten Formulierungen folgten dem Diffusionsmechanismus. Die Daten der Permeabilitätsstudien zeigten, dass der Permeabilitätskoeffizient vom Polymertyp abhängig war. Je höher die Löslichkeit des Polymers, desto höher der Permeabilitätskoeffizient. Die Senkung des Augeninnendrucks für F3 (HPC/ERL100 5:1), F7 (MC/ERL100 1:1) und F8 (MC/ERL100 1:3) hielt 120 Stunden (5 Tage) und für F12 (HPC/EC 15:1) 96 Stunden (4 Tage) an.