Organische Chemie: Aktuelle Forschung
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Abstrakt

Bewertung neuer Naphthalimide als potenzielle Antikrebsmittel gegen Brustkrebs MCF-7, Bauchspeicheldrüsenkrebs BxPC-3 und Dickdarmkrebs HCT-15-Zelllinien

Noro J, Maciel J, Duarte D, Olival ACD, Baptista C, Silva ACD, Alves MJ and Kong Thoo Lin P

Neue 1,8-Naphthalimido-Derivate mit 2, 3 und 4 Kohlenstoffketten und einer Reihe verschiedener Funktionalitäten wurden synthetisiert und an einer Reihe von Brustkrebs-Zelllinien MCF-7, Dickdarmkrebs-Zelllinien HCT-15 und Bauchspeicheldrüsenkrebs-Zelllinien BxPC-3 getestet. Im Allgemeinen waren Strukturen mit kürzeren Alkylketten aktiver, mit einer Ausnahme des Amids mit einer p-Nitrophenylgruppe. Für die aktivsten Verbindungen wurden GI50-Werte (μM) bestimmt. Drei Verbindungen wiesen GI50-Werte unter 5 μM auf, zwei bei MCF-7-Zellen und eine bei HCT-15. Verbindungen mit unterschiedlichen Funktionalitäten zeigten Zelllinienspezifität: Die MCF-7-Zelllinie war empfindlicher gegenüber einem Harnstoffderivat (6f), das Wachstum von HCT-15-Zellen wurde am stärksten durch ein Triazol beeinträchtigt (9d), während die BxPC-3-Zelllinie stärker durch ein Guanidin gehemmt wurde (4a).