ISSN: 2471-9315
Abdul Rafey, Tooba Khalid, Madiha Ahmad, Fakhar ul Mahmood, Farhat Shaheen, Abdul Haleem Shah, Samir Anis Ross
Ziele und Aufgaben: Angesichts der zunehmenden Resistenz von Bakterien gegen Antibiotika und des Vorkommens antibakterieller Wirkstoffe in Pflanzen, die als funktionelle Nahrungsmittel bei vielen Beschwerden angeboten werden, sind chronische Krankheiten für über 50 % aller Todesfälle weltweit die Hauptursache. Der wahre Grund sind Entzündungen, die mit der mikrobiellen Assoziation als Biofilmtrend hinter allen chronischen Krankheiten wie Herzinsuffizienz, kognitiven Störungen, Diabetes und den damit verbundenen Komorbiditäten sowie Bluthochdruck verbunden sind. Bioaktive Verbindungen in funktionellen Nahrungsmitteln sind für all diese gesundheitlichen Vorteile verantwortlich. Untersuchungen haben ergeben, dass Früchte von Prunus persica L. reich an polyphenolischen Bestandteilen sind, die als wichtige bioaktive Verbindungen bemerkenswerte antibakterielle Eigenschaften besitzen. Ziel dieser Studie war es, das Anti-Biofilm- und entzündungshemmende Potenzial der polyphenolischen Bestandteile der Früchte von Prunus persica L. zu bewerten.
Methodik: Im Rahmen dieses Projekts wurden sowohl In-vitro- als auch In-silico -Modelle eingesetzt, um die Ziele der Studie zu untersuchen. Mehrere Fraktionen der Schale von Prunus persica wurden zunächst einem antimikrobiellen und Anti-Biofilm-Screening unterzogen. Basierend auf der strukturellen Vielfalt wurden ausgewählte reine Verbindungen auf mutmaßliche Bindungsstellen und molekulare Dockingstudien untersucht, gefolgt von einer enzymatischen Analyse der 15 LOX-Hemmung und des Anti-Biofilm-Potenzials.
Ergebnisse und Diskussion: Die negativen Bindungsenergien und die Nähe zu Resten in der Bindungstasche ausgewählter Ziele, einschließlich menschlichem α-Sojabohnen-LOX (PDB-ID 1IK3) und LasR (2UV0), wurden aufgezeichnet, was auf eine hohe Affinität und enge Bindungskapazität von Gallussäure und Ferulasäure gegenüber den aktiven Stellen von LasR 2UV0 und 15-Lipoxygenase hindeutete. P-Cumarsäure zeigte in vitro die höchste Hemmwirkung auf 15-Lipoxygenase (70 %, bei einer Endkonzentration von 0,033 mM), begleitet von Ferulasäure (65 %). Im Biofilm-Hemmtest war Gallussäure am aktivsten (IC50 0,05 mM), gefolgt von Chlorogensäure (IC50 0,07 mM). Daraus wurde der Schluss gezogen, dass Gallussäure und Chlorogensäure die höchste Biofilm-Hemmwirkung hatten, während Ferulasäure und P-Cumarsäure wirksame 15-Lipoxygenase-Hemmer mit potenziell entzündungshemmenden Eigenschaften waren.
Schlussfolgerung: Unter Berücksichtigung der erzielten Ergebnisse und der zunehmenden Resistenz von Bakterien gegenüber chemischen Antibiotika kann angenommen werden, dass mehrere bakterielle Infektionen und damit verbundene entzündliche Erkrankungen mit dem oben beschriebenen, auf funktionellen Lebensmitteln basierenden Ansatz unter Einsatz der polyphenolischen Bestandteile von Prunus persica L. behandelt werden können .