Zeitschrift für klinische und experimentelle Ophthalmologie
Offener Zugang

Abstrakt

Formulierung und Bewertung von mit Betamethason-Natriumphosphat beladenen Nanopartikeln für die ophthalmische Verabreichung

Mohamed Ali Attia Shafie und Hadeel Hamdy Mohammed Fayek

Betamethason-Natriumphosphat ist ein starkes Glukokortikoid mit entzündungshemmender Wirkung und kann zur Behandlung von Makulaödemen eingesetzt werden. Ziel dieser Arbeit ist die Formulierung und Untersuchung mukoadhäsiver Chitosan-Natriumalginat-Nanopartikel als neues Vehikel für die verlängerte topische ophthalmische Verabreichung von Betamethason-Natriumphosphat. Zur Herstellung eines mit Betamethason beladenen Chitosan-Alginat-Nanoreservoirsystems wurde die ionotrope Gelierungsmethode verwendet. Die Auswirkungen der Änderung verschiedener Formulierungsparameter (pH-Wert der Chitosanlösung, Natriumalginatkonzentration, Calciumchloridkonzentration, Chitosankonzentration, Arzneimittelkonzentration und Zugabe von Tween 80) auf die physikochemischen Eigenschaften und die In-vitro- Freisetzung der mit Arzneimittel beladenen Nanopartikel wurden untersucht. Die durchschnittliche Partikelgröße lag zwischen 16,8 und 692 nm und das Zetapotenzial lag je nach Formulierungsbedingungen im Allgemeinen zwischen +18,49 und +29,83 mV. Die höchste erreichte Einkapselungseffizienz betrug 64 %. In-vitro -Freisetzungsstudien zeigten eine anfängliche plötzliche Freisetzung des Arzneimittels, gefolgt von einer langsamen, anhaltenden Freisetzung über 24, 48 oder 72 Stunden, je nach den Formulierungsparametern. Die In-vivo -Studien, die für zwei ausgewählte Formulierungen durchgeführt wurden, zeigten die Freisetzung von 84 % bzw. 59,5 % des Arzneimittels über 12 Stunden für F3C bzw. F12. Die Ergebnisse der physikochemischen Eigenschaften von F3C und F12 bei der Lagerung zeigten eine gute Stabilität sowohl bei 25 °C als auch bei 40 °C, da der Arzneimittelgehalt im zulässigen Bereich lag, der pH-Wert (5–7) betrug und die mittlere Partikelgröße für beide Formulierungen über die drei Monate hinweg immer noch für die ophthalmische Anwendung interessant war. Die Ergebnisse dieser Studie legen nahe, dass Chitosan-Alginat-Nanopartikel ein vielversprechendes System für die anhaltende Freisetzung von Betamethason-Natriumphosphat im hinteren Augenabschnitt wären.