Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

FORMULIERUNG UND BEWERTUNG EINES BUKKALEN PFLASTERS MIT ACECLOFENAC

UD Shivhare, PB Suruse, SS Varvandkar

Das Hauptziel der vorliegenden Studie bestand darin, die Bioverfügbarkeit von Aceclofenac zu verbessern und die Verabreichungshäufigkeit der Dosierungsform durch eine Formulierung mit verzögerter Wirkstofffreisetzung aus dem mukoadhäsiven Arzneimittelverabreichungssystem zu verringern. Aceclofenac gehört zur Arzneimittelklasse der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAIDs). Es wird normalerweise zur Behandlung von Zahnschmerzen, rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis und ankylosierender Spondylitis angezeigt. Es ist ein selektiver COX-2-Hemmer. Nach oraler Verabreichung weist es einen ausgedehnten und sehr variablen hepatischen First-Pass-Metabolismus mit einer Halbwertszeit von 4 Stunden auf. Die übliche Dosis von Aceclofenac beträgt zweimal täglich 100 mg mit einer systemischen Bioverfügbarkeit von 40 – 50 % aufgrund des ausgedehnten „First-Pass“-Metabolismus und eines engen Absorptionsfensters. Diese Eigenschaften machen Aceclofenac zu einem geeigneten Arzneimittelkandidaten für ein mukoadhäsives Arzneimittelverabreichungssystem. Aceclofenac enthaltende mukoadhäsive Wangenpflaster wurden durch Lösemittelverdampfung hergestellt. Die Mundpflaster wurden unter Verwendung der Polymere HPMC E-15 und Eudragit RL 100 allein und in Kombination formuliert. Die Mundpflaster wurden auf Gewichtsvariation, Dicke, Faltfestigkeit, Gleichmäßigkeit des Inhalts, Quellungsindex, In-vitro-Diffusionsstudie, In-vitro-Verweilzeit und In-vitro-Mukoadhäsionsstärke untersucht. Unter fünf Formulierungen mit faktoriellem Ansatz zeigte F2 eine maximale Freisetzung von 92,35 % innerhalb von 8 Stunden.