Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Formulierung und Bewertung schwimmender osmotischer Nizatidin-Tabletten

Ramu Bandameedi und Shanmuga Pandiyan

Diese Studie wurde durchgeführt, um schwimmende osmotische Tabletten mit Nizatidin, einem H2-Rezeptorantagonisten, zu entwickeln, die das Medikament in zwei unterschiedlichen, durch eine Verzögerungszeit getrennten Impulsen freisetzen und so Plasmakonzentrationsprofile erreichen, die in einem zirkadianen Rhythmus variieren, und zur Chronotherapie von Geschwüren dienen. Schwimmende osmotische Tabletten wurden mithilfe eines Brauseverfahrens entwickelt, das aus drei verschiedenen Schritten besteht, nämlich der Herstellung schwimmender Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, gefolgt von einer zeitverzögerten (4 Std.) Überzug mit einem hydrophoben, aufbrechbaren Polymer, Ethylzellulose (EC), und schließlich einer Kompressionsüberzug mit einer sofort freisetzenden Dosis Nizatidin und einer unterstützenden, schwimmenden Schicht. Drei Verhältnisse von Ethylzellulose zu HPMC E15 (32,5:67,5, 50:50 und 67,5:32,5) bei drei Überzugsstärken (5 %, 10 %, 15 %) wurden verwendet, um die Verzögerungszeit (4 Std.) zu optimieren. Carbopol 934P, Crosspovidon und Natriumbicarbonat wurden in der schwimmfähigen Schicht verwendet. Die entwickelten schwimmenden osmotischen Tabletten wurden mit der Brausemethode auf Vorformulierungsparameter, Gewichtsvariation, Dicke, Härte, Zerbrechlichkeit, Arzneimittelgehalt, Inhaltsgleichmäßigkeit, In-vitro-Schwimmeigenschaften und In-vitro-Arzneimittelfreisetzung untersucht. Die optimierte Formulierung lieferte das erwartete zweiphasige Freisetzungsmuster von Nizatidin mit anfänglicher sofortiger Dosisfreisetzung in 30 Minuten und dann einer Verzögerungszeit von 4 Stunden ohne Arzneimittelfreisetzung, gefolgt von einer anhaltenden Freisetzung für 8 Stunden im Magen während des Schwimmens.