Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

FORMULIERUNG UND BEWERTUNG VON MONOLITHISCHEN NAPROXEN-MATRIXTABLETTEN MIT VERZÖGERTER FREISETZUNG

Vinay Wamorkar, Pendota Santhosh, Manjunth SY, Rajmohommed M.

In der vorliegenden Untersuchung wurde die Matrixtablette mit verzögerter Wirkstofffreisetzung von Naproxen formuliert, um die Wirkung verschiedener HPMC-Klassen und unlöslicher Füllstoffe zu untersuchen. Das Modell basiert auf einer neuartigen Dosierungsform, die dafür entwickelt wurde, ein Medikament auf kontrollierte Weise in den Magen-Darm-Trakt abzugeben. Die Matrixtabletten wurden mithilfe der Nassgranulierungsmethode hergestellt. Als Voraussetzung und Teil der Studien vor der Formulierung wurde das Medikament zusammen mit ausgewählten Hilfsstoffen und in optimierter Formulierung FT-IR-Studien unterzogen. Da keine zusätzlichen Peaks erzielt wurden, stellte sich heraus, dass keine Wechselwirkung zwischen den Hilfsstoffen auftrat. Die Tabletten wurden hinsichtlich verschiedener IP-QC-Tests wie Härte, Zerbröckelbarkeit, Gleichmäßigkeit des Inhalts, physisches Erscheinungsbild und In-vitro-Freisetzung mit einem USP-Paddle-Gerät untersucht. Modellgleichungen nullter und erster Ordnung, Higuchi, Hixson-Crowell und Peppas, die den Freisetzungsmechanismus des Medikaments aufklären sollen, wurden an die Freisetzungsdaten angepasst. Die mathematische Modellierung von In-vitro-Auflösungsdaten ergab, dass die beste Freisetzungskinetik mit Freisetzungskinetik erster Ordnung mit r2-Werten von 0,915 erreicht wurde, was belegt, dass die Formulierungen für eine kontrollierte Freisetzung von Naproxen geeignet sind. Gleichzeitig wurde auch die Formabhängigkeit der Hixson-Crowell-Gleichung mit r2-Werten von 0,973 untersucht. Mit der Peppas-Gleichung wurde der r2-Wert für die optimierte Formulierung mit 0,563 und für den n-Wert mit 0,603 ermittelt. Dies zeigt, dass die Freisetzung aus der formulierten Tablette einem nicht-Fickschen Freisetzungsmechanismus folgt.