Arzneimitteldesign: Offener Zugang
Offener Zugang

Abstrakt

Formulierung und Bewertung von Proniosomen von Felodipin

Mahesh Boddu, Vijendar Choppari, Vamshi Krishna Rapalli und Manikanta Badam

Es sind neuartige Arzneimittelverabreichungssysteme entstanden, die verschiedene Verabreichungswege umfassen, wobei die orale Verabreichung die häufigste und bevorzugte Methode der Arzneimittelverabreichung ist. Eine Arzneimittelverabreichung auf Lipidbasis hat sich zu einer neuen Strategie für eine verbesserte orale Verabreichung schwer löslicher Arzneimittel entwickelt. Die Arzneimittelverkapselung in Vesikeln ist ein solches System, das hilft, die Dauer des Arzneimittels im systemischen Kreislauf zu verlängern und die Toxizität durch selektive Aufnahme zu verringern. Basierend auf dieser Technik wurden eine Reihe vesikulärer Arzneimittelverabreichungssysteme wie Liposomen, Niosomen und provenikuläre Systeme wie Proliposomen und Proniosomen entwickelt. Ziel der vorliegenden Untersuchung war die Entwicklung von Felodipin-Proniosomen zur Verbesserung der Löslichkeit. Mit Felodipin beladene Proniosomen wurden durch Variation der Verhältnisse von Span 60 und Cholesterin mithilfe der Lösungsmittelverdampfungsmethode hergestellt. Proniosomen wurden nach Vesikelgröße, Mikrometrie, Einschlusseffizienz und Auflösungsverhalten charakterisiert. Das Verhalten im festen Zustand wurde mittels Differential-Scanning-Kalorimetrie (DSC), Rasterelektronenmikroskopie (SEM) und Fourier-Transform-Infrarot-Untersuchungen (FTIR) ausgewertet. Die formulierten Proniosomen zeigten verbesserte Auflösungseigenschaften, die anhand der Daten zur Auflösungseffizienz und mittleren Auflösungsrate beurteilt wurden. Die Umwandlung der kristallinen Form des Arzneimittels in den amorphen und/oder molekularen Zustand wurde durch die Charakterisierung des festen Zustands dargestellt. FTIR-Untersuchungen zeigten, dass es keine Wechselwirkung zwischen dem Arzneimittel und anderen Formulierungshilfsstoffen gab.