Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Formulierungsdesign und Evaluationsstudien des magensaftresistenten Duodenal-Arzneimittelabgabesystems mit Esomeprazol-Magnesium-Trihydrat

Putta Rajesh Kumar, Somashekar Shyale, Mallikarjuna Gouda.M, SMShanta Kumar

Esomeprazol-Magnesium-Trihydrat-Tabletten wurden durch direkte Kompression hergestellt und mit Acryl EZE magensaftresistent beschichtet. Die rheologischen Eigenschaften der Pulverbetten waren frei fließfähig und leicht komprimierbar. Die Kompressionsparameter nach der magensaftresistenten Beschichtung erwiesen sich als gleichmäßig und konsistent. Die Härte (kg/cm²) lag im Bereich von 4,133±0,321 bis 4,833±0,153. Die magensaftresistent beschichteten Tabletten zerfielen in simulierter Magenflüssigkeit nicht. Der Wirkstoffgehalt war in allen Formulierungen gleichmäßig und konsistent. Genauigkeits- und Präzisionsstudien zeigten einen gleichmäßigen Wirkstoffgehalt in den Tablettenformulierungen. Die Studien zur Säureaufnahme zeigten eine Säureaufnahme von weniger als 5 % für alle Tabletten, was darauf hindeutet, dass der Wirkstoff durch die magensaftresistente Acryl-EZE-Beschichtung vor dem Abbau in der Magenumgebung geschützt werden konnte. In den In-vitro-Studien zur Wirkstofffreisetzung kam es während der Magenphase zu keinem Verlust. Später zeigte die Studie, dass Tabletten mit Lactose-DC eine höhere Freisetzung aufwiesen als Mannitol, wahrscheinlich aufgrund ihrer Hydrophilie und aufgrund der Schwellung des Supersprengmittels. Aus den obigen Erkenntnissen lässt sich der Schluss ziehen, dass eine magensaftresistente Darreichungsform von Esomeprazol-Magnesium-Trihydrat-Tabletten entwickelt werden könnte, um das Arzneimittel in den oberen Dünndarm zu befördern und so die Bioverfügbarkeit zu erhöhen und Magengeschwüre zu behandeln.