Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

GASTRORETENTIVE FORMULIERUNG VON METOCLOPRAMID: DESIGN UND OPTIMIERUNG MIT DER D-OPTIMAL DESIGN TECHNIK

Vinay Wamorkar, Manjunath S. Yallagatti, MohanVarma

Der Zweck dieser Forschung war die Herstellung und Optimierung eines gastroretentiven Arzneimittelverabreichungssystems für Metoclopramidhydrochlorid. Die Wirkung von Ethylcellulose und Natriumalginat auf das Arzneimittelfreisetzungsprofil und die Schwimmeigenschaften wurde bewertet. Natriumcarbonat wurde als Gas erzeugendes Mittel eingearbeitet. Die Zugabe von Ethylcellulose verringert die Arzneimittelauflösungsrate aufgrund ihrer hydrophoben Natur. Eine D-Optimal-Technik wurde systematisch angewendet, um das Arzneimittelfreisetzungsprofil zu optimieren. Die Mengen an Ethylcellulose (X1) und Natriumalginat (X2) wurden als unabhängige Variablen ausgewählt. Der kumulative Prozentsatz des nach 8, 12 und 16 Stunden freigesetzten Arzneimittels wurde als abhängige Variablen ausgewählt. Die Studie zeigt, dass die Tablettenzusammensetzung und die mechanische Festigkeit großen Einfluss auf die Schwimmeigenschaften und die Arzneimittelfreisetzung haben. Alle Formulierungen wurden hinsichtlich Dimensionsanalyse, Auftriebsdauer, Schwimmverzögerungszeit, Arzneimittelgehalt und Arzneimittelfreisetzung in vitro bewertet. Die Daten der optimierten Formulierung wurden verschiedenen Freisetzungskinetikmodellen unterzogen. Die Arzneimittelfreisetzung wurde 24 Stunden lang ausreichend aufrechterhalten. Modellgleichungen nullter und erster Ordnung, Higuchi, Hixson-Crowell und Peppas, die den Freisetzungsmechanismus des Arzneimittels aufklären sollten, wurden an die Freisetzungsdaten angepasst. Die Freisetzung nullter Ordnung wurde mit r2-Werten von 0,98 beobachtet. Der Unterschied im Freisetzungsmuster und der Kinetik lässt sich durch das unterschiedliche Quell- und Erosionsverhalten erklären.