Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
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Abstrakt

GASTRORETENTIVES SYSTEM VON FLUVASTATIN-NATRIUM DURCH VERWENDUNG VON NATÜRLICHEM SCHLEIM UND SYNTHETISCHEM POLYMER

G. Umamaheswara Rao, Arun Kumar. E

Fluvastatin-Natrium ist eine neuartige Verbindung, die als Cholesterinsenker verwendet wird und durch die Hemmung der 3-Hydroxyl-3-Methylglutaryl-Coenzym-A-Reduktase (HMG-CoA) wirkt. Es hat eine kurze biologische Halbwertszeit (1-3 Stunden) und erfordert beim Menschen eine Dosierungshäufigkeit von 20 bis 40 mg zweimal täglich. Aufgrund seiner kurzen, variablen biologischen Halbwertszeit wurde es zu einem anhaltenden gastroretentiven System mit einem natürlichen und einem synthetischen Polymer entwickelt, um zu untersuchen, inwieweit der natürliche Schleim die anhaltende Aktivität verbessert. Schwimmende Tabletten wurden durch Direktkompression unter Verwendung einer Kombination aus natürlichem Schleim und synthetischem Polymer hergestellt. Vor der Herstellung der Tabletten wurden die physikalischen Mischungen FT-IR-Studien und Vorkompressionsparametern unterzogen. Nach der Herstellung der Tabletten wurden diese verschiedenen Tests unterzogen, wie Quellungsindex, Wirkstoffgehalt, In-vitro-Auflösung und Freisetzungskinetik mit der PCP-Disso-Software usw. Die durch Direktkompression hergestellten Tabletten zeigten eine gute Dicke, Härte und Gleichmäßigkeit des Wirkstoffgehalts, die hergestellten Tabletten schwammen mehr als 12 Stunden, mit Ausnahme von FS1 und FS2, die 9 und 11 Stunden zeigten. Quellungsindexstudien zeigen, dass mit zunehmender Polymerkonzentration die Quellung die Diffusionsweglänge erhöht, die das Wirkstoffmolekül zurücklegen muss, und Verzögerungszeiten verursacht. In-vitro-Ergebnisse zeigen, dass bei zunehmender Menge an Hibiskuspolymer die Sustain-Aktivität aufgrund seiner Integrität zunimmt und eine dicke gequollene Masse bildet und die Erosionseigenschaft des HypromelloseK100M verringert. Kinetische Studien zeigen, dass FS 1, FS2, FS3 dem Korsmeyer-Peppas-Modell folgten und der Rest FS 4, FS 5, FS6 jeweils der Nullordnung folgt. Basierend auf dem n-Wert, der anzeigt, dass die Wirkstofffreisetzung aufgrund der Erosion des Polymers dem Super-Case-II-Transportmechanismus folgte