ISSN: 1948-5964
Ting Wang, Guangying Chen, Ying Liu, Xiaoping Song, Changri Han und Johnny J He
Hintergrund : Die hochaktive antiretrovirale Therapie (HAART) ist die derzeitige Behandlungsmethode für HIV/AIDS und enthält eine Kombination aus Anti-HIV-Reverse-Transkriptase-Hemmern und Proteasehemmern. Sie unterdrückt wirksam die HIV-Replikation und verbessert somit die Überlebenschancen der Patienten. Die mit der Anwendung der HARRT verbundenen Probleme wie hohe Kosten, schwere Nebenwirkungen und Arzneimittelresistenz haben jedoch die Entwicklung alternativer Therapiestrategien gegen HIV erforderlich gemacht. In dieser Studie haben wir mehrere traditionelle chinesische Heilkräuterextrakte auf ihre Anti-HIV-Aktivität untersucht und ihre Anti-HIV-Mechanismen bestimmt.
Materialien und Methoden: Neun traditionelle chinesische Heilkräuterpflanzen (TCM) und ihre jeweiligen Teile von der chinesischen Insel Hainan wurden mithilfe einer Reihe organischer Lösungsmittel extrahiert, vakuumgetrocknet und in Dimethylsulfoxid gelöst. Die anfängliche Anti-HIV-Aktivität und Zytotoxizität dieser Extrakte wurden an HIV-infizierten menschlichen CD4+-T-Lymphozyten (Jurkat) untersucht. Extrakte mit höherer Anti-HIV-Aktivität und geringerer Zytotoxizität wurden aus dem ersten Screening ausgewählt und weiter auf ihre Wirkung auf HIV-1-Eintritt, Post-Eintritt, Reverse Transkriptase, Gentranskription und -expression untersucht, wobei eine Reihe virologischer und biochemischer Strategien angewendet wurden.
Ergebnisse: Vier Extrakte aus zwei verschiedenen Kräuterpflanzen blockierten die HIV-1-Replikation vollständig und zeigten bei einer Konzentration von 10 μg/ml nur geringe Zytotoxizität. Keiner dieser vier Extrakte hatte eine hemmende Wirkung auf den HIV-1-Long-Terminal-Repeat-Promoter. Zwei von ihnen zeigten eine direkte hemmende Aktivität gegen HIV-1-Reverse-Transkriptase (RT). Alle vier Extrakte zeigten eine signifikante Blockierung des Eintritts von HIV-1 in Zielzellen.
Schlussfolgerungen: Diese Ergebnisse zeigten, dass vier TCM-Extrakte in der Lage waren, eine HIV-1-Infektion und -Replikation zu verhindern, indem sie den Viruseintritt blockierten und/oder die RT-Aktivität direkt hemmten. Diese Ergebnisse legen die Möglichkeit nahe, diese Extrakte als potenzielle Anti-HIV-Therapeutika zu entwickeln.