Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
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Abstrakt

NEUES PHENOTHIAZIN-DERIVAT, ENTWICKELT NACH LIPINSKIS FÜNFTER REGEL UND IHREN VARIANTEN

Bint-e-Haider, Muhammad Qaiser, Hafsa Faizi

Einige der neuen 10H-Phenothiazin-Derivate wurden aufgrund ihrer antipsychotischen Wirkung als Dopaminantagonisten synthetisiert. Sie wurden mithilfe der Software Marvin Sketch synthetisiert. Für jedes von ihnen wurden 10 Parameter analysiert, die sie zu medikamentenähnlichen Molekülen machen könnten. Alle Parameter lagen im Rahmen. Neu entwickelte Strukturen rechtfertigen alle Aspekte der antipsychotischen Wirkung, indem sie Lipinskis Regel erfüllen. Der Abstand von drei Kohlenstoffatomen zu zwei Aminatomen hält die polare Oberfläche im Bereich (>10). Der Log P-Wert und die Konformationsenergie dieser Derivate zeigen, dass es sich um strukturell eingeschränkte Moleküle handelt. Sie erfüllen auch die Stereochemie und sind daher sicherere Derivate. Die Grenzen für die Gesamtzahl der Atome und H-Brücken-Donoren und -Akzeptoren scheinen ebenfalls erfüllt zu sein. Daher haben diese Derivate die größte Chance, medikamentenähnliche Moleküle mit wertvoller antipsychotischer Wirkung zu sein. Sie könnten für den klinischen Einsatz bei Erkrankungen wie Schizophrenie, Manie und anderen psychotischen Störungen weiter untersucht werden.