Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Optimierung und Formulierungsentwicklung des Cefiximkomplexes mittels Sprühtrocknungstechnik: DOE-Ansatz

Mogal P und Derle D

Cefixim ist ein Arzneimittel der BCS-Klasse 2/4, dessen orale Absorption durch seine Löslichkeit und/oder Durchlässigkeit begrenzt ist. Die Verwendung von HPBCD erwies sich als besserer Komplexbildner zur Verbesserung der Löslichkeit und Durchlässigkeit von Arzneimitteln. Gleichzeitig ist die Sprühtrocknung ein einstufiger kontinuierlicher Trocknungsprozess, was sie zu einer attraktiven Technik für die industrielle Anwendung macht. Daher wurde die vorliegende Studie durchgeführt, um die Verwendung von HPBCD und Sprühtrocknung zu kombinieren und sie gleichzeitig durch einen DOE-Ansatz (Design of Experiments) mittels Box-Behnken-Design zum Nutzen von Arzneimitteln wie Cefixim zu optimieren, das für eine bessere therapeutische Wirksamkeit neu entwickelt werden muss. Diese Formulierungen wurden durch Löslichkeitsstudien, Prozessausbeute und Gesamtarzneimittelgehalt mithilfe unabhängiger Variablen wie Lufteintrittstemperatur, Aspiratorrate und Pumpenzufuhrrate bewertet. Die optimierte Formulierung wurde außerdem durch SEM, FTIR-Analyse und In-vitro -Auflösungsstudie charakterisiert. Die Einlasslufttemperatur erwies sich als der wichtigste Parameter für die Eigenschaften des sprühgetrockneten Materials, gefolgt von der Aspiratordurchflussrate, während die Zufuhrdurchflussrate als weniger bedeutsam befunden wurde. Die Ergebnisse zeigen, dass Formulierungsparameter bei der Entwicklung eines geeigneten Prozesses zur Sprühtrocknung von Einschlusskomplexen mindestens genauso wichtig sind wie Prozessparameter. Die optimierte Formulierung wurde anschließend auch zu Tabletten gepresst und mit der marktüblichen Formulierung verglichen, die eine vergleichbare Auflösung zeigte.