Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Physikalische Pharmazie, Responsive Delivery Systems, Magen-schleimhautadhäsive Arzneimittel-Verabreichungssysteme für Captopril

Altaf MA, Imran A. Sholapur HP

Es wurde ein neues orales Arzneimittelverabreichungssystem entwickelt, das sowohl die Konzepte der kontrollierten Freisetzung als auch der Schleimhauthaftung nutzt, um ein einzigartiges Arzneimittelverabreichungssystem zu erhalten, das im Magen verbleiben und die Arzneimittelfreisetzung über einen längeren Zeitraum kontrollieren kann. Magen-Darm-retentive Captopril-Kügelchen wurden durch die Ionengelierungsmethode mit Öffnungen in einem Verhältnis von 1:1 und 9:1 aus Alginat zusammen mit Schleimhauthaftungspolymeren, nämlich Hydroxylpropylmethylcellulose, Carbopol 934P, Chitosan und Celluloseacetatphthalat, hergestellt. Die hergestellten Kügelchen wurden verschiedenen Bewertungsparametern unterzogen. Der prozentuale Arzneimittelgehalt lag bei den Kügelchen im Bereich von 59,4 - 91,9 Prozent. Es wurde beobachtet, dass mit zunehmendem Alginatanteil auch die durchschnittliche Größe der Kügelchen zunahm. Mikrofotografien zeigten, dass die Kügelchen eine kugelförmige Gestalt hatten. Alginat-Chitosan-Kügelchen (9:1) zeigten eine ausgezeichnete Mikroverkapselungseffizienz (89,7 Prozent). Alginat-Carbopol 934P zeigte nach 8 Stunden die höchste Mukoadhäsionseffizienz in 0,1 N HCl (44 Prozent für 1:1 und 22 Prozent für 9:1), während bei Alginat-Celluloseacetatphthalat-Kügelchen die geringste Mukoadhäsion beobachtet wurde. Die In-vitro-Freisetzungsstudien wurden in 0,1 N Salzsäure durchgeführt und die Freisetzung erwies sich bei Alginat-Chitosan-Kügelchen (9:1) als nachhaltiger als bei Alginat-Carbopol 934P-Kügelchen (1:1). Die Alginat-Celluloseacetatphthalat-Kügelchen zeigten im Vergleich zu allen anderen Alginat-Polymer-Kombinationen die bessere nachhaltige Freisetzung. Regressionsanalysen zeigten, dass die Freisetzung in 0,1 N HCl (pH 1,2) einer Kinetik nullter Ordnung folgte.