Zeitschrift für Physikalische Chemie und Biophysik
Offener Zugang

Abstrakt

Formulierung und Freisetzung biologisch abbaubarer Promazinhydrochlorid/PLGA-Nanopartikel

Urszula Domańska und Mohammed Halayqa

Diese Studie beschreibt die Entwicklung einer neuartigen Formulierung polymerer Nanopartikel (NPs) mit dem Wirkstoff Promazinhydrochlorid (PRO), einem hydrophoben Molekül, das in einer biologisch abbaubaren Polymermatrix aus Poly(DL-Lactid-co-Glycolid) (PLGA) dispergiert ist. Dies erfolgte unter Verwendung einer Emulsions-Lösungsmittelverdampfungsmethode bei einer Temperatur von T = 298,15 K. Es wurden sphärische NPs mit kontrollierter Größe entwickelt. PRO wurde in Nanopartikel mit einer theoretischen Wirkstoffbeladung (TDL) von 10 bis 30 % (Gew./Gew.) eingekapselt. Die Auswirkungen von TDL, der Konzentration von Poly(vinylalkohol) (PVA), der PLGA-Konzentration in der organischen Phase, die Auswirkungen der Ultraschallleistung und des pH-Werts der wässrigen Phase wurden untersucht. Nach der Gefriertrocknung der mit PRO beladenen Nanopartikel betrugen die durchschnittliche Größe, das Zetapotenzial und der Polydispersitätsindex bei TDL 30 % 350 ± 22 nm, −18,7 ± 2,0 mV bzw. 0,18 ± 0,04 (bei TDL 30 %, PLGA-Gehalt 1,3 % w/v und pH = 9). Die maximale Arzneimittelverkapselungseffizienz und Arzneimittelbeladungskapazität betrugen 32,74 ± 0,54 % (w/w) bzw. 19,13 ± 0,38 % (bei TDL 30 %, PLGA-Gehalt 1,3 % w/v und pH = 9). Rasterelektronenmikroskopische Untersuchungen zeigten eine sphärische und glatte Form der mit Arzneimittel beladenen Nanopartikel. Feste lyophilisierte NPs wurden auf ihre In-vitro-Freisetzung in phosphatgepufferter Salzlösung (pH = 7,4) unter Verwendung von Dialysebeuteln untersucht. Die Parameter für den Freisetzungsprozess zeigten, dass weder der anfängliche PLGA-Gehalt noch die Beschallungsenergie einen signifikanten Einfluss auf die PRO-Freisetzung aus NPs haben.