Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Floßbildende, schwimmende, pH-abhängige, thixotrope Gelierungssysteme, integriert mit Gelucire 43/01 als potenzielles magenspezifisches Arzneimittelverabreichungssystem für Famotidin

Pallavi Tiwari, Shashank Soni, Veerma Ram, Anurag Verma

Famotidin (FMT) ist ein bekannter Histaminblocker (H2), der die Magensäureproduktion hemmt, und wird häufig zur Behandlung von Magengeschwüren und gastroösophagealer Refluxkrankheit verwendet. Es hat eine kurze Halbwertszeit (2,5–3,5 Stunden) und eine geringe Bioverfügbarkeit (40–45 %). Es ist im sauren pH-Bereich ausgezeichnet löslich, im alkalischen pH-Bereich genau umgekehrt. Deshalb wurde ein Versuch unternommen, ein schwimmfähiges, magenretentives Verabreichungssystem mit verzögerter Freisetzung und In-situ-Gelierungseigenschaft zu entwickeln, das auf Thixotropieverhalten beruht. Zwölf Formulierungen (mit Ausnahme von zwei kontrollierten Formulierungen, nämlich F und F*) wurden entwickelt, um 40 mg FMT unter Verwendung von Chitosan; CH (kationisches Polymer), Natriumalginat; SA (anionisches Polymer), Gelucire 43/01; G 43/01 (Lipidphase) als Verzögerer und Klebepolymere zu enthalten. Emulgel wurde hergestellt und auf seine physikochemischen Eigenschaften wie Auftrieb und Verzögerungszeit, kumulative Wirkstofffreisetzung in Prozent, Wirkstofffreisetzungskinetik und Wechselwirkungsstudien mit Wirkstoffträgern durch thermische Studien und Charakterisierung funktioneller Gruppen untersucht. Alle Formulierungen zeigten, dass mit zunehmender Konzentration des Polymers die Gelstärke zunahm, die Wirkstofffreisetzung in Prozent jedoch abnahm F8>F12>F11>F6>F5>F10>F7>F9>F3>F4>F1>F2>F*>F. Die Formulierungen F9, F10 und F12 erwiesen sich als optimal. Sie folgten dem nicht-ficikischen Mechanismus der Wirkstofffreisetzung.