Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

Untersuchung der intestinalen Absorptionseigenschaften von Curcumin in vivo und in vitro

Xue M, Cheng Y, Xu L und Zhang L

Curcumin ist das gelbe Pigment der Kurkuma. Neben seinem positiven Sicherheitsprofil soll Curcumin nützliche pharmakologische Wirkungen als Antioxidans, Antitumor- und entzündungshemmendes Mittel haben, sowie weitere vielversprechende pharmakologische Wirkungen auf das Herz-Kreislauf- und Verdauungssystem. Curcumin wird schlecht absorbiert, was seinen Wert in der klinischen Anwendung einschränkt. Um die schlechte Bioverfügbarkeit zu verbessern und die pharmakologische Wirkung von Curcumin zu steigern, haben wir seine Absorptionsmechanismen in einem Tiermodell in vivo und in einem Caco-2-Zellmodell in vitro untersucht . Die Absorptionsraten von Curcumin waren bei verschiedenen Konzentrationen im leeren Darmsaft nicht gleich. Die Absorptionsrate einer Curcuminlösung bei einer Konzentration von 5 μg/ml war am höchsten, gefolgt von 10 μg/ml, und die minimale Absorption trat bei 20 μg/ml auf. Die Absorptionsrate im Ileum sank mit steigender Curcuminkonzentration, was uns daran erinnert, dass die Absorption im Ileum nicht das Ergebnis einfacher passiver Diffusion ist, sondern eher die Merkmale eines aktiven Transports aufweist. Curcumin könnte ein P-Glykoprotein (P-gp)-Substrat sein und somit durch P-gp-Efflux beeinflusst werden, weshalb die Zugabe eines P-gp-Hemmers wie Verapamil die intestinale Absorption von Curcumin fördern kann. Um die Absorptionsmechanismen von Curcumin genau zu untersuchen, wurde ein Caco-2-Zellmodell entwickelt. Wir fanden heraus, dass der Transport durch die Caco-2-Zellmonoschicht von Curcumin in einer 5-μg/ml-Lösung passiv war und bei einer Erhöhung der Konzentration auf 10 μg/ml der Efflux den Transport beeinflusste, allerdings nicht erheblich. Der Transportmodus von Curcumin scheint bei Konzentrationen unter 10 μg/ml passive Diffusion zu sein, bei Konzentrationen über 10 μg/ml ist jedoch aktiver Transport beteiligt. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Curcumin durch eine Kombination aus passiver Diffusion und aktivem Transport transportiert wird, dass Curcumin ein Substrat für den intestinalen Transporter P-gp ist und dass die intestinale Absorption von Curcumin durch den intestinalen P-gp-Transport reguliert wird.