Zeitschrift für Arzneimittelstoffwechsel und Toxikologie
Offener Zugang

Abstrakt

Sublinguale Absorption von Naloxon in einer großen klinischen Population

Daniel M. Strickland und Jana K. Burson

Hintergrund und Ziele: Die Kombination aus Buprenorphin und Naloxon (Kombiprodukt) ist ein Medikament, das sublingual verabreicht wird, um Opioidkonsumstörungen als Teil einer medikamentengestützten Behandlung zu behandeln. Die Naloxon-Komponente soll einen unsachgemäßen Gebrauch des Medikaments verhindern. Echte Allergien gegen Naloxon sind selten, aber viele Patienten leiden unter schweren, unangenehmen Nebenwirkungen, die sie mit dem Kombinationsprodukt in Verbindung bringen, nicht jedoch mit der Formulierung, die nur Buprenorphin enthält (Monoprodukt). Es wird allgemein behauptet, dass Naloxon sublingual schlecht absorbiert wird, daher wollten wir die Gültigkeit dieser Annahme überprüfen.
Methoden : Mithilfe eines empfindlichen LC-MS-Tests haben wir die Konzentration von Naloxon im Urin von 61 Patienten (Gesamtproben = 686) quantifiziert, denen das Kombinationsprodukt verschrieben wurde. Da es sich bei dieser Studie um eine retrospektive Studie handelte, war es weder beabsichtigt noch möglich, nachteilige Nebenwirkungen zwischen Patienten zu vergleichen, denen Mono- oder Kombinationsprodukte verschrieben wurden.
Ergebnisse: Wir fanden heraus, dass 92,7 % der Patienten, denen das Kombinationsprodukt verschrieben wurde, signifikante, quantifizierbare Konzentrationen von Naloxon in ihren Urintests aufwiesen.
Schlussfolgerungen und wissenschaftliche Bedeutung: Entgegen der landläufigen Meinung wird Naloxon sublingual absorbiert. Diese Absorption könnte für einige der unangenehmen Nebenwirkungen verantwortlich sein, die bei Patienten auftraten, die mit den Kombinationsprodukten behandelt wurden, aber es war in dieser retrospektiven Studie nicht möglich, Nebenwirkungen zu vergleichen oder zu quantifizieren. Wir halten es für wichtig, dass sich Ärzte bei der Wahl der Behandlungsmodalitäten für ihre Patienten der Möglichkeit einer signifikanten sublingualen Absorption von Naloxon bewusst sind.