Zeitschrift für Angewandte Pharmazie
Offener Zugang

Abstrakt

SYNTHESE UND ANTIOXIDANTE AKTIVITÄT NEUER 4,8-DISUBSTITUIERTER-3,4- DIHYDRO-6-METHYL-IMIDAZO[1,5-b][1,2,4]TRIAZIN-2(8H)-ONE-DERIVATE

Atul Baravkar, Sanjay Sawant, Aniruddh Chabukswar, Amit Nerkar, Minal Ghante, Sheela Malwad

Zweck: Das Hauptziel der vorliegenden Forschungsstudie ist es, eine Reihe neuartiger 4,8-disubstituierter 3,4-Dihydro-6-methyl-imidazo[1,5-b][1,2,4]triazin-2(8H)-on-Derivate (5a-5f) zu synthetisieren und sie auf ihre antioxidative Wirkung hin zu untersuchen. Methoden: Die genannten Verbindungen wurden in insgesamt drei Schritten synthetisiert, nämlich einer Earlenmeyer-Azlacton-Synthese, gefolgt von einer Reaktion mit substituiertem und unsubstituiertem 2,4-Dinitrophenylhydrazin und schließlich einer Reaktion mit Chloracetamid. Die In-vitro-Antioxidantienstudie wurde mithilfe eines Radikalfängertests für 2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) in verschiedenen Konzentrationen wie 10, 20, 30, 40 und 50 μg/ml durchgeführt. Die Synthese der Verbindungen wurde durch Schmelzpunkt, HPTLC, FTIR, 1H-NMR, 13C-NMR und LC-MS bestätigt. Die erhaltenen Ergebnisse (IC50-Werte) wurden mit dem Standard-Antioxidationsmittel Ascorbinsäure verglichen. Ergebnisse: Die IC50-Werte wurden mit dem Standard-Antioxidationsmittel Ascorbinsäure verglichen. Verbindung 5a, 5b und 5c zeigten eine sehr hohe signifikante Aktivität (p<0,01), 5d zeigte eine signifikante Aktivität, während Verbindung 5e und 5f eine geringfügig signifikante Aktivität zeigten. Schlussfolgerung: Verbindungen mit Elektronendonorgruppen zeigten eine höhere antioxidative Wirkung als Verbindungen mit Elektronenentzugsgruppen.