Organische Chemie: Aktuelle Forschung
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Abstrakt

Synthese und biologische Bewertung einiger 2,3-Dihydropyrazole und Thiazole als entzündungshemmende und antibakterielle Wirkstoffe

  Abdel-Sattar S. Hamad Elgazwy, Ekhlass Nassar and Myssoune Y. Zaki

Der vorliegende Artikel beschreibt die Synthese von zwei neuen Reihen von 5-(Benzofuran-2-yl)-3-(4-(Piperidin-1-yl)phenyl)- 2,3-dihydropyrazol-1-carbothioamid 6 und 1-(4-(3-(Benzofuran-2-yl)-2-(4-arylthiazol-2-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrazol- 5-yl)phenyl)piperidin 8a-d. Alle neu synthetisierten Zielverbindungen (3, 4, 5, 6 und 8a-d) wurden auf ihre entzündungshemmende (AI) Aktivität in vivo unter Verwendung eines Carrageenan-induzierten Rattenpfotenödemtests und ihrer antibakteriellen Aktivität in vitro gegen zwei grampositive und zwei gramnegative Bakterien untersucht. Alle acht Verbindungen (3, 4, 5, 6 und 8a-d) zeigten 3 und 4 Stunden nach der Carrageenin-Injektion eine durchweg ausgezeichnete AI-Aktivität (≥ 70 % Hemmung), vergleichbar mit der des Standardmedikaments Indomethacin (78 %), während die verbleibenden zwölf Verbindungen eine signifikante Aktivität mit 57–75 % Hemmung nach 3 Stunden und 56–63 % Hemmung nach 4 Stunden zeigten. Alle getesteten Verbindungen zeigten moderate antibakterielle Eigenschaften.