Zeitschrift für Nanomedizin und biotherapeutische Entdeckung
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Abstrakt

Transdermales Arzneimittelverabreichungssystem

Fremiot J Mascarenhas

Transdermale Medikamentenverabreichung bezeichnet ein System, bei dem eine festgelegte Menge eines Medikaments über einen bestimmten Zeitraum über die Haut in den Blutkreislauf abgegeben wird, um eine therapeutische Dosis des Medikaments aufrechtzuerhalten. Diese Methode der Medikamentenverabreichung ist einfach und hat eine hohe Akzeptanz sowohl bei Kindern als auch bei älteren Menschen, da sie schmerz- und beschwerdefrei ist und keine speziellen Geräte für die Anwendung benötigt. Die transdermale Methode der Medikamentenverabreichung hat viele Vorteile gegenüber anderen herkömmlichen Verabreichungsmethoden wie oraler, intramuskulärer und intravenöser Verabreichung. Das Medikament wird in Form eines Klebstoffpflasters mit fester Dosis verabreicht, das auf die Hautoberfläche aufgetragen und durch die Poren der Haut aufgenommen und kontrolliert in den Blutkreislauf abgegeben wird. Das Hauptziel dieser einfachen Methode der Medikamentenverabreichung besteht darin, eine therapeutische Dosis des Medikaments in den Blutkreislauf des Patienten zu bringen, um eine dauerhafte Variation zu erreichen, während die Auswirkungen begrenzt werden, die auftreten würden, wenn dasselbe durch eine andere Methode kontrolliert würde.

Die transdermale Verabreichung von Medikamenten hat einen großen Beitrag zur klinischen Praxis geleistet, kann ihr Potenzial als Alternative zur oralen Verabreichung und zu subkutanen Injektionen jedoch noch nicht voll ausschöpfen. Ursprüngliche transdermale Verabreichungssysteme haben ihren stetigen Anstieg in der klinischen Anwendung zur Verabreichung kleiner, lipophiler Medikamente mit niedriger Dosierung fortgesetzt. Verabreichungssysteme der zweiten Generation unter Verwendung von synthetischen Verstärkern, nicht-kavitationalem Ultraschall und Iontophorese haben ebenfalls klinische Produkte hervorgebracht; die Fähigkeit der Iontophorese, die Verabreichungsgeschwindigkeit zu regulieren, bietet immer mehr Funktionalität. Verabreichungssysteme der dritten Generation konzentrieren sich auf ihre Wirkung auf die Barriereschicht der Haut, die Hornschicht, und verwenden dabei Mikronadeln, Wärmeablation, Mikrodermabrasion, Elektroporation und Kavitationsultraschall. Mikronadeln und Wärmeablation durchlaufen derzeit klinische Tests zur Verabreichung von Makromolekülen und Impfstoffen wie Insulin, Parathormon und Grippeimpfstoffen. Durch die Verwendung dieser neuartigen Verbesserungssysteme der zweiten und dritten Generation kann die transdermale Verabreichung die Wirkung von Medikamenten erheblich steigern.

Transdermal conveyance speaks to an appealing option in contrast to oral conveyance of medications and is ready to give an option in contrast to hypodermic infusion too1–4. For a great many years, individuals have put substances on the skin for helpful impacts and, in the advanced period, an assortment of effective definitions have been created to treat neighborhood signs. The main transdermal framework for fundamental conveyance—a three-day fix that conveys scopolamine to treat movement ailment—was endorsed for use in the United States in 1979. After 10 years, nicotine patches turned into the principal transdermal blockbuster, raising the profile of transdermal conveyance in medication and for people in general all in all. Today, there are 19 transdermal conveyance frameworks for such medications as estradiol, fentanyl, lidocaine and testosterone; blend patches containing more than one medication for contraception and hormone substitution; and iontophoretic and ultrasonic conveyance frameworks for absense of pain. Somewhere in the range of 1979 and 2002, another fix was endorsed on normal each 2.2 years. In the course of recent years (2003–2007), that rate has dramatically multiplied to another transdermal conveyance framework each 7.5 months. It is assessed that more than one billion transdermal patches are presently made every year.

Transdermal conveyance has an assortment of points of interest contrasted and the oral course. Specifically, it is utilized when there is a critical first-pass impact of the liver that can rashly use drugs. Transdermal conveyance additionally has favorable circumstances over hypodermic infusions, which are excruciating, produce risky clinical waste and represent the danger of illness transmission by needle re-use, particularly in agricultural nations. Furthermore, transdermal frameworks are non-obtrusive and can act naturally directed. They can give delivery to significant stretches of time (as long as multi week). They additionally improve tolerant consistence and the frameworks are commonly reasonable.

Maybe the best test for transdermal conveyance is that lone a predetermined number of medications are amiable to organization by this course. With momentum conveyance strategies, fruitful transdermal medications have sub-atomic masses that are just up to two or three hundred Daltons, display octanol-water parcel coefficients that vigorously favor lipids and require portions of milligrams every day or less. It has been hard to abuse the transdermal course to convey hydrophilic medications; the transdermal convey of peptides and macromolecules, including new hereditary treatment utilizing DNA or little meddling RNA (siRNA), has presented specific difficulties.

Another region of incredible interest is the conveyance of immunizations. Notwithstanding keeping away from hypodermic needles, transdermal immunization conveyance could improve insusceptible reactions by focusing on conveyance to immunogenic Langerhans cells in the skin. Given the outside position and patient command over patches, it may likewise be conceivable to create regulated or pulsatile conveyance, which could include criticism control. Undoubtedly, a pain relieving patch was as of late affirmed in the United States that utilizes persistent managed conveyance of fentanyl balanced by power to control torment (iontophoresis), which has additionally been dispatched in Europe.

Transdermal conveyance offers convincing occasions to improve immunization organization. In spite of the fact that immunizations are regularly macromolecules, viral particles, or other enormous supramolecular develops, their little (microgram) portions encourage the chance of transdermal conveyance. Antibody conveyance through the skin is considerably more appealing in light of the fact that it focuses on the intense epidermal Langerhans and dermal dendritic cells that may create a solid safe reaction at much lower dosages than more profound infusion. The best immunization ever—the smallpox antibody, which annihilated the illness around the world—was directed through the skin with the guide of a little needle gadget to break the layer corneum boundary. Albeit compelling, this methodology doesn't give great authority over conveyance, which has propelled advancement of new conveyance strategies.

End of the requirement for hypodermic needles further spurs transdermal immunization advancement. In reality as we know it where needle reuse slaughters at any rate 1.3 million individuals for each year from hepatitis B and AIDS, sans needle, fix based immunization could have huge effect. Likewise, the chance of directing antibody fixes by insignificantly prepared staff or patients themselves couldn't just encourage consistence with normal, occasional and pandemic immunization needs, yet could likewise assist inoculation crusades in agricultural nations where clinical work force are hard to come by. Viable immunization through the skin might be accomplished by expanding skin penetrability to the antibody utilizing the techniques talked about in this audit. A portion of the actual improvement strategies have been appeared to have extra adjuvant impacts that expansion insusceptible reaction further. The resistant reaction can likewise be uplifted by adding compound adjuvants.

Bei fast allen transdermalen Pflastern wird das Medikament in einem Behälter aufbewahrt, der auf der einen Seite mit einer undurchlässigen Trägerfolie umhüllt ist und auf der anderen Seite eine Klebeschicht hat, die mit der Haut in Kontakt kommt62. Einige Pflaster verwenden in einem flüssigen oder gelbasierten Reservoir aufgelöstes Medikament, das die Details verbessern und die Verwendung von flüssigen Wirkstoffverstärkern wie Ethanol ermöglichen kann. Diese Pflaster bestehen normalerweise aus vier Schichten: einer undurchlässigen Trägerfolie, einem Medikamentenreservoir, einer halbdurchlässigen Folie, die als geschwindigkeitsbegrenzende Barriere dienen kann, und einer Klebeschicht. Bei anderen Pflastern wird das Medikament in ein festes Polymernetz integriert, was die Herstellung erleichtert. Gittersysteme können drei Schichten haben, indem die halbdurchlässige Folie entfernt wird, oder nur zwei Schichten, indem das Medikament direkt in das Pflaster eingearbeitet wird.