ISSN: 2167-0412
Myrnille Joy B Zabala, Lolita G Lagurin und Fabian M Dayrit
Die bioassay-gesteuerte Fraktionierung ist die wichtigste Methode zur Ermittlung der aktiven Bestandteile von Heilpflanzen. Ziel dieser Methode ist es, die aktivste Verbindung in einer komplexen Mischung zu ermitteln, um so neue Wirkstoffkandidaten zu entdecken. Hier wird eine ergänzende Methode zur Ermittlung bekannter bioaktiver Verbindungen in Heilpflanzen beschrieben, die nicht zielgerichtet ist und die große NMR-Datenbank bekannter Naturprodukte und die Verfügbarkeit statistischer Software nutzt. Diese nicht zielgerichtete Bioassay-Strategie wird als Machbarkeitsnachweis bei der Bestimmung der antidiabetischen Verbindungen in Vitex negundo L. demonstriert. Rohe Methanol- und Ethanolextrakte sowie Chloroform-, Ethylacetat- und Wasserfraktionen von V. negundo L. wurden hergestellt und mithilfe des Glucosediffusionsretardierungstests und des Stärkeamylasehemmungstests in vitro auf ihr antidiabetisches Potenzial getestet. Dieselben Rohextrakte und Fraktionen wurden mithilfe der 13C-Kernspinresonanzspektroskopie (NMR) profiliert. Die 13C-NMR-Spektren von zwölf bekannten Verbindungen aus der semipolaren Fraktion von V. negundo – zwei Iridoide, sieben Iridoidglucoside, zwei Flavonoide und ein Flavonoid-C-Glucosid – wurden anhand der 13C-NMR-Spektren der Extrakte und Fraktionen abgeglichen. Die 13C-NMR-Abgleichfaktorwerte der zwölf Verbindungen wurden in der multivarianten Korrelationsanalyse mit antidiabetischer Aktivität unter Verwendung der Glucosediffusionsretardierungsaktivität und des Stärkeamylasehemmungstests verwendet. Mit dieser Methode konnten die sieben Iridoidglucoside mit der antidiabetischen Aktivität korreliert werden, ein Ergebnis, das mit einer bioassay-gesteuerten Fraktionierung nur schwer zu erzielen gewesen wäre.