Organische Chemie: Aktuelle Forschung
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Abstrakt

Anti-Tumor- und Anti-Leishmanien-Bewertungen neuer Thiophen-Derivate aus der Reaktion von Cyclopentanon mit elementarem Schwefel und Cyano-Methylen-Reagenzien

Rafat M. Mohareb and Fatma O. Al-farouk

Die Reaktion von Cyclopentanon (1), elementarem Schwefel und entweder Malononitril oder Ethylcyanacetat ergab die Cyclopenta[b]thiophen-Derivate 3a bzw. 3b. Die Reaktion von entweder 3a oder 3b mit entweder 2a oder 2b ergab die Cyclopenta[4,5]thieno[2,3-b]pyridin-Derivate 5 bzw. 6. Die Reaktivität der letztgenannten Produkte gegenüber verschiedenen Reagenzien wurde untersucht, um Pyrazol-, Pyridin- und Pyrimidin-Derivate zu erhalten. Die Antitumorbewertung der neu synthetisierten Produkte gegenüber drei Krebszellen, nämlich Brustadenokarzinom (MCF-7), nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NCI-H460) und VNS-Krebs (SF-268), zeigte, dass einige von ihnen eine starke hemmende Wirkung gegenüber drei Zelllinien haben, die über dem Standard liegt. Darüber hinaus wurde die anti-Leishmanien-Aktivität der neu synthetisierten Produkte an Leishmania-Amastigoten getestet. Es zeigte sich, dass einige Verbindungen eine hohe Aktivität aufweisen.